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     水飛薊提取物介紹

    水飛薊提取物以水飛薊Silybum marianum G.的干燥果實(shí)為原料,商品提取物通常標(biāo)化為含總水飛薊素80%。


    提取來源

    水飛薊為一年生或兩年生草本植物,原生于南歐和北非等地,在歐洲和非洲有幾千年的栽培和使用歷史,為民間藥用植物。水飛薊被廣泛用作治療肝臟疾病和心血管疾病的藥物。我國華北、西北地區(qū)有栽培。


    活性成分

    全草含有黃酮類及延胡索酸;種子含水飛薊賓(silybin)、異水飛薊賓、脫氫水飛薊賓、水飛薊寧(silydianin)、水飛薊亭(silychristin)、水飛薊賓聚合物及肉桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚烯酸、花生酸等。


    質(zhì)量檢測(cè)

    薄層鑒別或符合DAB10規(guī)定:

    其它有機(jī)物: 不超過2.0%。

    干燥失重: 將1.0g水飛薊粉末在105℃干燥2小時(shí), 減失的重量不超過12.0%。

    總灰分: 1.0g水飛薊粉末測(cè)得總灰分不超過8.0%。

    重金屬:不超過0.001%;或重金屬: Pb≤5ppm, Cd≤0.2ppm,Hg≤0.1ppm。

    殺蟲劑殘留: 符合PHmV (1989)。

    微生物限度: 總細(xì)菌數(shù)不超過10000個(gè)/g; 霉菌和酵母菌總數(shù)不超過100個(gè)/g; 沙門氏菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌符合規(guī)定; 或符合DAB10: Ⅷ. N7, category 4a。

    水飛薊素的含量: 本品以Silibin (C25H27O10)計(jì)不低于1.0% (DAB10)。注:美國藥典規(guī)定不得低于2.0%。


    分析方法

    分光光度法測(cè)定水飛薊素的含量(美國藥典)

    試液:將約1.0g的2、4-二硝基苯肼(2,4-dinitrophenylhydrazine),真空干燥8小時(shí),精確稱重,溶于2ml的硫酸中,臨時(shí)配置該溶液。

    標(biāo)準(zhǔn)溶液的制備:將精確稱重的USP水飛薊賓標(biāo)準(zhǔn)品溶于甲醇中,制成約2.0mg/ml濃度的溶液。


    樣品液制備:將約5.0g的水飛薊精細(xì)粉末精確稱重,置于一個(gè)提取套管,用小棉球塞住。將提取套管與連有連續(xù)提取裝置、含150ml的己烷250ml的圓底燒瓶連接,套管上加熱4小時(shí),然后,將含己烷的圓底燒瓶與提取裝置分離,棄去溶劑,干燥去除殘余溶劑。再將提取套管與連有可連續(xù)熱提取裝置、含100ml乙酸乙酯的250ml的圓底燒瓶連接,套管上加熱回流8小時(shí),減壓條件下,40℃旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上揮發(fā)溶劑至干。將殘余物用25ml甲醇溶解,定量過濾至一50ml的燒瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。(注:此制備方法適用于藥材)


    檢測(cè): 分別將1.0ml的標(biāo)準(zhǔn)制備液和樣品制備液加入2個(gè)琥珀色的10ml燒瓶中, 準(zhǔn)確標(biāo)記, 分別加入2ml的試液, 混合。塞上瓶塞, 保持在50±1℃, 緩慢攪拌50分鐘。冷卻, 用甲醇稀釋溶液至刻度, 混合。分別取上述溶液2.0ml, 移至一100ml燒瓶中, 并加入3.0ml的羥化四氫銨甲醇溶液 (25%) [注意: 羥化四氫銨臨時(shí)配制, 透明、無色溶液]。用甲醇稀釋至刻度, 使燒瓶靜置30分鐘。同時(shí)在1cm吸收池、490nm處測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)制備液和樣品制備液的吸收度, 甲醇溶液作空白, 并用以下公式計(jì)算水飛薊賓和水飛薊素的百分含量:

    5000(C/W) (Au/As)


    主要產(chǎn)品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn) 

    水飛薊提取物主要產(chǎn)品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)

    規(guī)格 

    水飛薊素 (HPLC) ≥50.0%

    水飛薊素 (UV) ≥80.0% ≥70.0%

    組份

    其它指標(biāo) Silibilin/Silymarin≥22/5

    硫酸灰分≤2.0%   Silibinin A+B≥30%



    藥理作用
    1. 保護(hù)肝臟作用
    水飛薊素為保護(hù)肝臟的主要活性成分, 具有再生作用, 可刺激新的肝細(xì)胞形成, 改善肝功能; 同時(shí)具有肝細(xì)胞膜保護(hù)作用, 預(yù)防細(xì)胞毒素浸潤肝細(xì)胞, 并提高膜結(jié)構(gòu)缺損的恢復(fù)能力。
    2. 抗氧化
    水飛薊素的酚羥基提供氫原子而有強(qiáng)大的抗氧化作用。它們具有清除自由基特性,抗脂質(zhì)過氧化活性。
    3. 降血脂
    水飛薊賓能抑制成年大鼠心肌細(xì)胞質(zhì)膜Ca2+通道, 抑制食物誘導(dǎo)的血膽固醇過高,降低極低密度脂蛋白 (VLDL) 與低密度脂蛋白 (LDL), 升高高密度脂蛋白 (HDL), 可用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。


    應(yīng)用概況
    水飛薊提取物在國際上應(yīng)用非常廣泛, 用于治療各種肝病的制劑。在國內(nèi)水飛薊提取物也廣泛用作保肝利膽藥

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